09-252024

宋振雷教授课题组在轴手性硅杂环不对称合成领域取得进展 近日，我院宋振雷教授课题组发展了配体调控的苯并硅杂环丁烯区域选择性扩环反应，实现了两类结构新颖的轴手性硅杂环己烯芳基化合物的不对称构建，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c00252）。轴手性是一种特殊且重要的手性结构，广泛存在于天然产物、药物、材料以及手性配体和催化剂等功能分子中。轴手性环烯基芳烃由旋转受阻的σ-键连接环烯和芳烃构成，结构上与经典的联芳基轴手性有较大差异...

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09-032024

宋振雷教授课题组在手性硅催化不对称合成领域取得进展 近日，我室宋振雷教授课题组发展了首例手性路易斯碱催化的外消旋氯硅烷动态动力学不对称转化(DyKAT)，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 23092. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c04390）。近年来，含硅药物引起了广泛的关注，并且已有2款成功上市（Akalux：治疗头颈癌ADC药物；Poslum：前列腺癌诊断试剂）。硅元素的引入在提升活性、降低毒性、增强组织渗透性等方面展现出了诸多价值。手性是药物分子重要的核心结构...

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07-052024

陈芬儿院士/唐培教授团队在生物碱合成领域取得重要进展 最近，陈芬儿院士、唐培教授团队完成了Tacaman生物碱的立体发散式全合成，相关研究成果发表于Angewandte Chemie International Edition（Angew. Chem. Int. Ed. 2024, e202407149）。Tacaman生物碱是长春胺类生物碱家族的四种亚型之一，由于其生源前体dehydrosecodine在生源合成中采用了不同的环合路径，造就了该亚型独特的结构特征，即具有C3/C14顺式或反式相邻叔碳立体中心。鉴于顺/反式tacaman生物碱都具有相应的生物活性，...

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07-022024

秦勇教授团队报道藜芦胺和环巴胺的高效合成 最近，秦勇教授团队完成了甾体生物碱藜芦胺（veratramine）和环巴胺（cyclopamine）的克级规模合成，相关研究成果发表于《自然》子刊Nature Communications(https://doi.org/10.1038/s41467-024-49748-2)。甾体生物碱是藜芦和贝母类中药的主要活性物质。在结构上具有C-nor-D-homo甾体骨架的异甾体生物碱活性突出、药用价值高。其中，藜芦型代表生物碱藜芦胺已被用作商业化的生物农药；介藜芦型代表生物碱环巴胺是首个被发现的He...

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05-202024

孙逊教授团队联合成都弘基生物科技有限公司在nAMD基因治疗药物的研究中取得突破 近日，我院孙逊教授团队联合康弘药业旗下成都弘基生物科技有限公司在《自然》子刊《Nature Communications》期刊(影响因子17.5)发表了题为“An adeno-associated virus variant enabling efficient ocular-directed gene delivery across species”的研究论文，报道了新一代nAMD基因治疗药物的临床前研究数据。原文地址：https://www.nature.com/articles/s41467-024-48221-4双方团队基于腺相关病毒（AAV）衣壳筛选平台打造了全...

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12-222023

秦勇教授团队报道二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成 最近，我院秦勇教授团队完成了二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成，相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc . (https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c12171)。二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物，引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。维特钦型二萜生物碱主要从丝穗木属植物中分离得到，此类植物在民间用于治疗间歇性发热。维特钦型二萜生物碱结构上具有紧凑的笼状六环骨架，包含一个独...

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09-042023

秦勇教授团队发表复杂天然药物工业全合成展望 复杂结构的天然药物传统上是通过种植、提取直接获得天然药物或其高级中间体，再进行半合成实现原料药的工业生产。然而，由于大多数天然药物及其高级中间体在植物中含量极低，大规模种植占用大量的耕地，导致天然药物价格昂贵而严重限制了它们的临床应用。尽管工业全合成是解决天然药物来源的可能途径，但由于全合成难度极大，通常合成效率难以与植物提取竞争，导致成功的例子屈指可数，制药工业在解决复杂天然药物的来源问题上...

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08-312023

何勤教授团队报道通过构建人工受体靶向阻断外泌体通讯抑制胰腺癌肝转移 何勤教授团队在Advanced Materials上发表关于通过构建人工受体靶向阻断外泌体通讯抑制胰腺癌肝转移的最新研究成果。外泌体是大多数细胞都可分泌的一种纳米级细胞外囊泡（EVs），其携带多种功能分子，如蛋白质、糖类、脂质、代谢物、RNA和DNA等，在细胞间通讯中发挥重要作用。在肿瘤转移过程中，原发肿瘤细胞分泌的外泌体可迁移到远端器官进行细胞间交流，诱导远端器官形成转移前小生境（PMN），以支持肿瘤的定植和增殖。靶向干...

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08-162023

宋振雷教授课题组在手性硅构建领域取得进展 硅和碳理化性质“同异共存”，因此硅被认为是碳理想的生物电子等排体。近年来，含硅药物研发正在引起广泛的关注，硅元素的引入在提升活性、降低毒性、特别是增强组织渗透性等方面已展现出颇具吸引力的优势和价值。手性是绝大部分药物分子重要的核心结构要素。由于自然界中不存在硅手性，因此含硅药物研发中不可回避的一个科学问题是如何化学合成硅手性。目前，硅手性常用的合成策略主要包括：（1）非对映异构体制备/分离；（2）...

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05-062023

何勤教授/张志荣教授课题组在Advanced Materials上发表免疫系统自噬调控最新研究成果 在化药诱导肿瘤免疫原性死亡时，肿瘤引流淋巴结(Tumor-draining lymph node，TDLN)是肿瘤碎片和肿瘤抗原沿淋巴管首先到达的淋巴结，也是树突状细胞，CD4+ T细胞和CD8+ T细胞等免疫细胞发挥抗肿瘤作用的前沿阵地。因此，若构建适当的药物递送系统，将自噬激活剂选择性递送至TDLN，增强免疫细胞对肿瘤抗原的摄取、处理和提呈，有望使化疗药物的免疫刺激作用得到更加充分的发挥。但是，由于TDLN和普通淋巴结生理环境相似，现有递送...

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