1、研究成果与贡献

实验室在2011-2015年发表论文800余篇，SCI收录460余篇。其中，在本学科一级学科顶尖杂志ACS Nano、Adv. Func. Mater.、Angew. Chem. Int. Ed.、J. Am. Chem. Soc.、Biomaterials、J. Control. Release等发表高水平论文80余篇，引用次数达2500余次。所发表论文多次被“Nature China”等重要科技新闻媒体报道。编著出版专著47部，其中主编35部。实验室五年来共申请发明专利58项，授权66项。获教育部自然科学一等奖2项；四川省科技进步一等奖5项，二等奖1项、三等奖1项；“全国百篇优秀博士论文奖” 1项，提名1篇；2012中国药学会-石药集团青年药剂学奖1项；2012中华医学科技二等奖1项；2013中国化学会青年化学奖；2014中国化学会青年手性化学家奖。

（一）药物及生理活性化合物合成研究：（1）原创性地发展了系列合成方法和策略应用于复杂天然产物的构建，完成了10余个极具挑战性的复杂天然产物全合成。（2）利用手性仲胺催化醛及不饱和醛的多种烯胺模式，构建了结构多样的系列复杂手性环状化合物。（3）发展了特色的偕双硅化学，展示了其在具有重要抗癌活性明星分子合成中所蕴含的强大功能，在国际上形成了独树一帜的偕双硅化学研究体系。

（二）靶向前体药物的研究：（1）肾靶向药物研究：发现了以氨基葡萄糖为特异性肾靶向载体的结合物可显著提高其在肾脏组织的特异性分布。（2）脑靶向药物研究：以小分子载体修饰药物提高药物脑靶向性。（3）成功构建了胰腺和肺双器官靶向前体药物。（4）成功构建环境响应性粒径和电位变化HPMA纳米复合物，显著提高药物在肿瘤细胞核分布。

（三）生物大分子药物递释系统研究：（1）将药剂学与肿瘤生物学的最新研究成果相结合，把miR-34a包载到固体脂质纳米粒中，首次证实了miR-34a能有效抑制黑色素瘤干细胞的生长。（2）构建制备方法简单、性质易于调控的混合胶束，将核酸药物和化学药物高效共传递至高转移性黑色素瘤中。

（四）纳米靶向释药系统的研究：（1）构建基于载体结构优化的穿膜肽修饰的肿瘤靶向载药系统，实现最大肿瘤蓄积率和最高肿瘤细胞摄取率。首次提出并设计了特异性配体修饰的串联型主动靶向穿膜肽。（2）创制羟喜树碱-磷脂复合物脂质纳米粒注射液，肿瘤靶向效率与原药相比提高了18倍，获得中国专利授权，并申报新药临床研究。

（五）口服递药系统的研究：通过寻找和发现肠道上皮细胞新的递药靶点，利用受体配体作用显著提高生物大分子药物的跨膜转运，实现了肠道杯状细胞特异递药。原创性地设计了能同时克服粘液和上皮细胞两种屏障的新型纳米递药系统，突破性地解决了两种屏障对递释系统不同要求之间的矛盾，显著提高了生物大分子药物的口服吸收。

2、承担科研任务

2011-2015年本实验室承担科研项目近600项，到账总经费1.18亿元。作为负责人或主要参加者承担各类大型项目近100项，经费总数7300余万元。其中，国家重大新药创制专项14项，到账经费1399.5万元；973计划6项，到账经费739.04万元；国家自然科学基金重点项目3项，到账经费640万元；国家自然科学基金重大项目1项，到账经费70万元；国家自然科学基金创新群体项目2项，到账经费208万元；国家自然科学基金杰出青年基金项目2项，到账经费320万元；自然科学基金优秀青年基金项目1项，到账经费60万元；国家自然科学基金面上项目和青年基金项目共64项，到账经费1801.6万元；国家国际合作1项，到账经费3.36万元；教育部新世纪人才项目等省部级项目103项，到账经费1515.08万元；企业横向合作项目401项，到账经费5040.35万元。

3、学科发展

本实验室所依托的学科为药学一级学科。近5年来，通过实验室所产生的凝聚和基地效应，四川大学药学学科得到了极大的发展。本学科在2015年ESI药理学与毒理学排名中，跻身前0.5%。另外，在2016-2017年英国著名的QS世界大学药学与药理学排名中，本学科进入了101-150位，居国内同专业并列第三，已经进入了国际先进行列，成为了可与国际接轨的重要药学研究基地。

4、科教融合推动教学发展

实验室人员积极承担本科和研究生课程的相关教学工作，共开设本科生主讲课程70门、研究生主讲课程68门。近五年承担校级及省部级教改课题30余项。获得四川省教学成果二等奖1项，四川大学优秀教学成果一等奖1项，二等奖2项。药剂学课程被评为“国家级精品资源共享课程”，另有2门课程获准“四川省精品资源共享课程”。实验室成员还积极参与教材建设工作，3部教材获“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材；与科学出版社合作编撰药学系列教材，参加人卫社和医药出版社的教材编写工作，主编和副主编教材近20部。

5、人才培养

实验室通过课题合作、人才交流计划等与国内外科研机构、企业等联合培养创新人才。与英国基尔大学、意大利比萨大学、清华大学合作实施欧盟第七框架项目，互派研究人员和研究生，协作进行研究。英国基尔大学参与培养我方博士生2名，讲师1名；意大利比萨大学参与培养我方博士后1名，博士生2名。我方参与为比萨大学、基尔大学各培养博士生1名。共同发表论文2篇。该项目于2013年结题。与英国中央兰开夏大学合作进行纳米递药系统研究，联合培养研究生4名，共同发表论文2篇。近五年来，通过国家留学基金委联合培养项目，与美国哈佛大学、约翰霍普金斯大学等国际知名大学联合培养博士研究生7人。通过中国药学博士专业学位师资培养项目资助，与美国密歇根大学、明尼苏达大学、俄亥俄州立大学签订Pharm.D联合培养协议，为我院临床药学专业培养师资。

2011-2015年间，研究生积极参与科研活动，以第一作者或主要参与人发表SCI论文400余篇，其中影响因子10以上的论文19篇。研究生参加国际、国内大型会议90余人次，其中做会议报告11人次，壁报55人次。研究生在学习期间参加学校及学院举办的各种学术交流报告不少于15次/人。

全国百篇优秀博士论文奖1人、提名奖1人；教育部博士研究生学术新人奖2人；四川省优秀博士论文奖5人；四川大学优秀博士论文奖特等奖1人、二等奖3人；四川省优秀硕士论文奖6人；第4届美国纳米协会年会—年轻学者奖1人；第九届“百人会英才奖”1人。

6、开放交流

开放课题基金设立情况：开放对象为国内外科研教学人员、博士后研究人员、产业部门的科技工作者；根据工作需要，应课题负责人或实验室主任邀请来室参加在研课题的研究人员、博士生、硕士生；自带课题和经费来室工作的科研人员及短期测试人员。开放课题资助方向：1．靶向药物与释药系统体内药代动力学模型的建立；2．靶向性配体和前体药物的设计与合成；3．先导化合物的发现、活性筛选和成药性研究；4．活性天然产物的合成及结构关系研究；5．先导化合物的药理学作用机制研究。目前共申请开放课题项目3项，各项研究正在进行中。

实验室五年来共邀请77位海内外专家来我室讲学，其中国内专家26位，国外专家41位。有38人次出访美国、英国、加拿大、希腊、马来西亚等国家。国际会议上做特邀报告41人次，国内会议做邀请报告73人次。与四川科伦药业、重庆药友等国内知名药企在新药研发领域，通过共建联合实验室、项目共同申报、合作研发等方式建立了长期的产学研合作关系。与英国基尔大学、意大利比萨大学、清华大学合作实施欧盟第七框架项目“玛丽居里-人才-国际科研人员交流平台”，协作进行人跟腱组织再生的研究。与英国中央兰开夏大学合作进行纳米递药系统研究。与日本东北大学药学院建立了长期的科研合作关系。

7、运行管理

实验室实行学术委员会指导下的主任负责制，设有主任1名，副主任1名。为保障管理工作高效有序，更好为实验室科研一线服务，实验室五年间陆续制定了15项管理办法与规章制度。实验室以室务会议等形式广泛征求各个研究组意见，拟定各项有利于实验室发展和管理的规章制度，并直接负责实验室大型仪器的运行管理。实验室日常管理工作由主任和副主任共同负责，实验室工作中的重大问题由室领导与学术带头人和骨干研究人员共同商讨决定。实验室注重创新，初步形成以规治室的管理理念，各专业实验室均制定了运行管理规定，并按规定开放。

依托单位在实验室的人才引进、项目申报、科研条件和行政后勤等等诸多方面给与了积极支持，解决了很多实际困难。人才引进方面，依托单位优先考虑实验室学科发展需求，引进青年人才；项目申报方面，按照实验室的研究方向，积极进行组织和布局；在科研条件和行政后勤方面，为实验室积极提供人员和仪器用房，提供技术和后勤等多方面的支持。

截止2015.12.31，实验室有价值约4600万元的仪器设备，其中10万以上的大型仪器设备76台件、价值约2800万元，拥有5000m2的实验用房。分设药物及载体材料合成研究平台、释药系统构建研究平台、组织与细胞学评价研究平台及创新药物评价研究平台。各平台仪器的使用均严格遵照实验室相关管理规定执行。