10-112025

秦勇教授团队实现二萜生物碱giraldine I与heterophyllisine的首次全合成 近日，我室秦勇教授团队实现了乌头碱型与内酯型C19-二萜生物碱giraldine I和heterophyllisine的首次全合成。相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.5c14513)。二萜生物碱是乌头属和翠雀属药用植物中的主要活性成分，具有抗炎、镇痛、抗心律失常和抗肿瘤等多种药理活性。Giraldine I属于典型的乌头碱型C19-二萜生物碱，而heterophyllisine则属于结构独特的内酯型C19-二萜生物碱。两者均具有多环笼...

查看更多

07-212025

何勤教授团队在肿瘤及转移的治疗研究取得新进展 近日，我院药剂学系何勤教授团队在Science Advances上发表了肿瘤及其转移治疗最新成果，提出了借助肿瘤细胞外囊泡(extracellular vesicle, Evs)对于肿瘤相关成纤维细胞(cancer associated fibroblasts, CAF)的趋向性，靶向调控CAF以高效抑制肿瘤及转移的策略。CAF是肿瘤基质和转移部位的重要组成部分，其表型在肿瘤进展和转移中发挥重要作用，开发靶向调控远端转移部位CAF的策略，对于肿瘤转移治疗有重要意义。借助Evs对CAF的潜...

查看更多

07-072025

毛声俊教授团队在治疗创伤性脑损伤研究领域取得重要进展 近日，我室毛声俊教授课题组在国际知名药理学期刊British Journal of Pharmacology上发表了关于通过调控离子通道以抑制扩散性去极化（Spreading depolarization, SD）途径而治疗创伤性脑损伤（Traumatic brain injury, TBI）的最新研究成果，首次探究了同时抑制电压门控Na+通道与正向变构调节配体门控型Cl-通道（GABAA受体）对TBI的影响。TBI是由外部机械力导致的脑组织结构与功能障碍，患者常伴随颅面与颅内神经损伤，临床上针...

查看更多

06-112025

宋振雷教授团队在海洋聚酮药物合成领域取得多项进展 海洋聚酮天然产物具有多种生物活性，并在新药开发中扮演着重要的角色。但是，海洋药物研发面临着样品采集困难、天然丰度低，结构复杂、合成难度大等诸多挑战。这些挑战所造成的药源匮乏成为了长期以来限制海洋药物研发的最大瓶颈。宋振雷教授团队长期致力于海洋天然产物的高效化学合成研究。研究旨在打破海洋药物的药源瓶颈，从而推动后续更为深入和广泛的、具有自主知识产权的新药研发。近期，该团队基于所开发的特色硅试剂及...

查看更多

03-192025

李国菠教授课题组与合作者在AI药物设计领域取得重要进展 近日，我室李国菠教授课题组与合作者，发展了专业知识引导扩散模型框架实现动态3D配体-药效团匹配，并针对金属酶靶标sQC/gQC发现了新小分子抑制剂，相关成果发表于Nat Commun（doi.org/10.1038/s41467-025-57485-3）。药效团通常指分子间的关键相互作用，在药物发现中具有不可替代的作用。尽管现有多种药效团工具已投入使用，但深度学习在药效团引导的药物发现中的应用仍然较为少见。为此，他们提出了一种知识引导的扩散框架，...

查看更多

02-272025

何勤教授团队在siRNA高效递释系统研究取得重要进展 近日，我室何勤教授团队在ACS Nano（IF=15.8）上发表了siRNA高效递释系统最新研究成果，首次构建了具有靶向并“锚定”高尔基/内质网体途径的高效siRNA递释系统，克服了固有分泌途径所致的外排作用，显著提高siRNA药物的递释效率。高效的siRNA药物递释面临诸多屏障。内体-溶酶体转运造成的降解限制了siRNA的递送效率。与经典的内体-溶酶体逃逸策略相比，利用高尔基体/内质网转运能够绕行溶酶体降解途径是克服该屏障更为直接有效...

查看更多

11-152024

秦勇教授团队与合作者揭示海洋天然产物marinopyrrole A抗菌和抗病毒作用机制 Marinopyrrole A（MA）是由Fenical课题组于2008年从放线菌菌株CNQ-418中分离得到的海洋天然产物，其具有显著的抗菌、抗病毒活性。我院天然药物学系秦勇教授团队针对该天然产物开展了系统研究工作，包括在前期研究中报道了MA的首次全合成路线（J. Comb. Chem. 2010, 12, 900），在此基础上合成了MA的系列衍生物并确认优选衍生物MA-CF3拥有更强的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性（Mar. Drugs 2013, 11, 2927），进一步研...

查看更多

09-252024

宋振雷教授课题组在轴手性硅杂环不对称合成领域取得进展 近日，我院宋振雷教授课题组发展了配体调控的苯并硅杂环丁烯区域选择性扩环反应，实现了两类结构新颖的轴手性硅杂环己烯芳基化合物的不对称构建，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c00252）。轴手性是一种特殊且重要的手性结构，广泛存在于天然产物、药物、材料以及手性配体和催化剂等功能分子中。轴手性环烯基芳烃由旋转受阻的σ-键连接环烯和芳烃构成，结构上与经典的联芳基轴手性有较大差异...

查看更多

09-032024

宋振雷教授课题组在手性硅催化不对称合成领域取得进展 近日，我室宋振雷教授课题组发展了首例手性路易斯碱催化的外消旋氯硅烷动态动力学不对称转化(DyKAT)，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 23092. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c04390）。近年来，含硅药物引起了广泛的关注，并且已有2款成功上市（Akalux：治疗头颈癌ADC药物；Poslum：前列腺癌诊断试剂）。硅元素的引入在提升活性、降低毒性、增强组织渗透性等方面展现出了诸多价值。手性是药物分子重要的核心结构...

查看更多

07-052024

陈芬儿院士/唐培教授团队在生物碱合成领域取得重要进展 最近，陈芬儿院士、唐培教授团队完成了Tacaman生物碱的立体发散式全合成，相关研究成果发表于Angewandte Chemie International Edition（Angew. Chem. Int. Ed. 2024, e202407149）。Tacaman生物碱是长春胺类生物碱家族的四种亚型之一，由于其生源前体dehydrosecodine在生源合成中采用了不同的环合路径，造就了该亚型独特的结构特征，即具有C3/C14顺式或反式相邻叔碳立体中心。鉴于顺/反式tacaman生物碱都具有相应的生物活性，...

查看更多