12-222023

秦勇教授团队报道二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成 最近，我院秦勇教授团队完成了二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成，相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc . (https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c12171)。二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物，引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。维特钦型二萜生物碱主要从丝穗木属植物中分离得到，此类植物在民间用于治疗间歇性发热。维特钦型二萜生物碱结构上具有紧凑的笼状六环骨架，包含一个独...

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09-042023

秦勇教授团队发表复杂天然药物工业全合成展望 复杂结构的天然药物传统上是通过种植、提取直接获得天然药物或其高级中间体，再进行半合成实现原料药的工业生产。然而，由于大多数天然药物及其高级中间体在植物中含量极低，大规模种植占用大量的耕地，导致天然药物价格昂贵而严重限制了它们的临床应用。尽管工业全合成是解决天然药物来源的可能途径，但由于全合成难度极大，通常合成效率难以与植物提取竞争，导致成功的例子屈指可数，制药工业在解决复杂天然药物的来源问题上...

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08-312023

何勤教授团队报道通过构建人工受体靶向阻断外泌体通讯抑制胰腺癌肝转移 何勤教授团队在Advanced Materials上发表关于通过构建人工受体靶向阻断外泌体通讯抑制胰腺癌肝转移的最新研究成果。外泌体是大多数细胞都可分泌的一种纳米级细胞外囊泡（EVs），其携带多种功能分子，如蛋白质、糖类、脂质、代谢物、RNA和DNA等，在细胞间通讯中发挥重要作用。在肿瘤转移过程中，原发肿瘤细胞分泌的外泌体可迁移到远端器官进行细胞间交流，诱导远端器官形成转移前小生境（PMN），以支持肿瘤的定植和增殖。靶向干...

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08-162023

宋振雷教授课题组在手性硅构建领域取得进展 硅和碳理化性质“同异共存”，因此硅被认为是碳理想的生物电子等排体。近年来，含硅药物研发正在引起广泛的关注，硅元素的引入在提升活性、降低毒性、特别是增强组织渗透性等方面已展现出颇具吸引力的优势和价值。手性是绝大部分药物分子重要的核心结构要素。由于自然界中不存在硅手性，因此含硅药物研发中不可回避的一个科学问题是如何化学合成硅手性。目前，硅手性常用的合成策略主要包括：（1）非对映异构体制备/分离；（2）...

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05-062023

何勤教授/张志荣教授课题组在Advanced Materials上发表免疫系统自噬调控最新研究成果 在化药诱导肿瘤免疫原性死亡时，肿瘤引流淋巴结(Tumor-draining lymph node，TDLN)是肿瘤碎片和肿瘤抗原沿淋巴管首先到达的淋巴结，也是树突状细胞，CD4+ T细胞和CD8+ T细胞等免疫细胞发挥抗肿瘤作用的前沿阵地。因此，若构建适当的药物递送系统，将自噬激活剂选择性递送至TDLN，增强免疫细胞对肿瘤抗原的摄取、处理和提呈，有望使化疗药物的免疫刺激作用得到更加充分的发挥。但是，由于TDLN和普通淋巴结生理环境相似，现有递送...

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02-232023

秦勇教授团队报道二萜生物碱vilmoraconitine的首次全合成 秦勇教授团队完成了重排型二萜生物碱vilmoraconitine的首次全合成，相关成果发表于J. Am. Chem. Soc. (2023, 145, 3903−3908, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c00318)。二萜生物碱是乌头类中药的主要药效成分，由于其生物活性显著、化学结构复杂多样等特点引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。Vilmoraconitine是由谭宁华教授课题组在2008年从黄草乌（一种用于治疗风湿和疼痛的传统中药）中分离得到的一个新骨...

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02-162023

陈芬儿院士课题组在核苷的合成领域取得重要进展 天然核苷及类似物是抗病毒、抗肿瘤和抗菌药物的重要来源。目前，半数以上的抗病毒药物属于核苷类药物，二十余种核苷类药物用于抗肿瘤治疗，核苷类抗生素也有百余种。核苷及类似物具有以上多方面重要的生物活性和医学应用价值，其快速获取已成为核苷研究领域关注的焦点之一。糖苷化反应是合成b-核苷和a-核苷的主要方法。然而，其立体选择性高度依赖于糖基供体的空间效应，在无邻基参与基团或糖环上无大位阻取代基的核苷合成中难...

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10-272022

宋振雷教授课题组在手性硅杂螺环对映选择性构建领域取得重要进展 螺环是一类具有刚性的特殊环结构。目前，关于手性螺环的研究几乎都集中于以碳原子为螺手性中心的手性碳螺环。硅与碳同属第IV主族、但分属第三和第二周期，因此硅是碳理想的电子等排体。基于此，相应的手性硅螺环有望具有手性碳螺环一样的重要应用价值，甚至在某些方面展现出更优的性质和功能，因此具有重要的研究意义。然而，手性硅并非天然存在且合成方法有限，因此手性硅螺环的合成至今仍然是一个极具挑战的课题，这也导致相...

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05-232022

杨劲松教授课题组在鲍曼不动杆菌脂多糖的化学合成及抗原性评价方面取得重要进展 鲍曼不动杆菌可导致急性肺炎、脑膜炎、败血症等严重疾病，其耐药率逐年上升，已引起临床医生和微生物学者的严重关注。2017年，世界卫生组织发布了迫切需要新型抗生素的细菌清单，耐碳青霉烯类的鲍曼不动杆菌位列最高迫切等级“极为重要”的第一位，这足以说明鲍曼不动杆菌对人类健康构成的重大威胁。目前，临床治疗鲍曼不动杆菌感染的主要方法是抗生素治疗或联合用药治疗。但随着抗生素的使用，多重广泛耐药型鲍曼不动杆菌会更...

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02-222022

二萜生物碱权威专著出版 草乌类植物作为传统中药（如川乌、附子、牛扁、黄草乌等）被广泛用于镇痛、祛风湿、治疗跌打损伤等，其中典型的化学成分为二萜生物碱。此类天然产物由于具有化学结构多样和生物活性显著等特点而成为新药发现的重要来源。华西药学院王锋鹏教授深耕二萜生物碱化学和生物学研究数十年，在提取分离、结构鉴定、化学转化、生物活性、新药发现等方面取得了系统性的研究成果，形成了完备的知识体系（The Alkaloids, 1992, Vol. 42; 200...

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