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    王锋鹏教授课题组《药用草乌化学成分的系统研究》获得2014年度教育部自然科学一等奖
    作者:佚名  来源:  发布时间:2014年07月22日  阅读/评论:493/0  字号: |  | 

    项目名称:药用草乌化学成分的系统研究

    完成单位:四川大学

    主要完成人:王锋鹏、陈巧鸿、周先礼、陈东林、徐亮、晁若冰、刘小宇、邹春兰、唐培、简锡贤、谢光波、高峰、刘志刚、程航、张中堂

     

    本项目归属于药学学科中天然药物化学领域。主要研究内容是: 1. 31种药用草乌化学成分进行了深入系统的研究。从中共分得约570个单体成分,其中发现新化合物150个,新骨架类型4个,新奇结构者23个。同时,修正了分自附子中24个二萜生物碱的结构。 2. 创新性地从附子中分出一类新型的强心二萜生物碱,并详细研究其构效关系。通过体内外活性筛选、急性毒性和Ame's试验,发现了拥有自主知识产权的新型I类强心与抗心衰后选药物中乌宁碱。 3. 系统全面地总结国产乌头属植物的植物化学分类规律与特点和乌头亚属中11个系的化学分类特征。同时首次提出生源的新观点。 4. 对二萜生物碱中,不同环系与功能基转换作了系统全面地研究。发现不少新的化学反应与特性,如涉氮氧化、N-(6)键和C(7)-C(17)键裂解与形成、裂除C-14、扩B环、重排反应与骨架转化等。 5. 创新性提出由乌头碱类生物碱转化合成抗癌药紫杉醇类似物的战略。经11年努力,终于以deltaline为原料,完成转化合成紫杉醇类母核的极具挑战性的研究。同时,发现一种具有广泛用途的催化氢化还原醛和六元环酮的新方法。 6. 在合成研究中,创新性地完成二萜生物碱中A/EA/E/FA/B/E/FB/C/D环系的构建。首次完成抗心律失常二萜生物碱Heteratisine转化合成,以全新的战略完成C20-二萜生物碱AtisineIsoatisine的全合成。 7. 持续而系统地归纳总结二萜生物碱化学研究 (综述3篇,专著1章,单卷本专著1)。本研究成果发表论文102 篇,其中SCI收录89 篇,他引177次,10篇代表作共被SCI他引56次。一篇研究论文近一年内网上点击或下载达677次之多。研究内容涉及植化、光谱学、植物化学分类、化学反应、结构修饰、生物活性以及合成等。所取得的成果具有重要的学术意义与应用前景。其创新性、系统性和公认性,均得到国内外学者的充分肯定:(锋鹏) 教授多年来一直是国际天然产物研究的领袖人物(之一)。他是二萜生物碱 (方面)的国际级专家,又是中国当代最卓越的天然产物科学家之一”(国际权威学者G. A. Cordell)”“…乌头二萜生物碱的化学研究得到国际同行的高度评价,具国际领先水平”(于德泉院士)

     



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